Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 သုတေသနအတွက်သာ
Semaglutideအမှတ်တံဆိပ်အမည်များအောက်တွင်ရောင်းချခဲ့သည်။Ozempic၊Wegovyနှင့်Rybelsus, တစ်ခုဆီးချိုရောဂါကာကွယ်ဆေးကုသမှုအတွက်အသုံးပြုသည်။အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါအဖြစ်အဝလွန်ခြင်းဆန့်ကျင်ဆေးရေရှည်အတွက်အလေးချိန်စီမံခန့်ခွဲမှု, တီထွင်ခဲ့သည်။Novo Nordisk2012 မှာ Semaglutide သည် တစ်ခုဖြစ်သည်။GLP-1 receptor agonistဆိုလိုတာက လူရဲ့ လုပ်ဆောင်ချက်ကို အတုယူတယ်။incretin glucagon နှင့်တူသော peptide-1(GLP-1) ဖြင့် တိုးလာသည်။အင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်တိုးလာသွေးသကြားစွန့်ပစ်ခြင်းနှင့် တိုးတက်စေခြင်း။glycemic ထိန်းချုပ်မှု.ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများတွင် ပျို့ခြင်း၊ အော့အန်ခြင်း၊ ဝမ်းလျှောခြင်း၊ ဝမ်းဗိုက်နာခြင်းနှင့် ဝမ်းချုပ်ခြင်းတို့ ပါဝင်သည်။ ဒီဇင်ဘာလ 2017 ခုနှစ်တွင် Ozempic ဟုခေါ်သောထိုးဆေးဗားရှင်းကိုအတည်ပြုခဲ့သည်။2019 ခုနှစ် စက်တင်ဘာလတွင်၊ ပါးစပ်ဖြင့်သောက်နိုင်သော (Rybelsus) ဗားရှင်းကို အတည်ပြုခဲ့ပြီး 2021 ခုနှစ် ဇွန်လတွင် အရွယ်ရောက်ပြီးသူများအတွက် ရေရှည်ကိုယ်အလေးချိန်စီမံခန့်ခွဲမှုအတွက် Wegovy အမှတ်တံဆိပ်အမည်ဖြင့် ရောင်းချသော အဆင့်မြင့်ထိုးဆေးကို US မှ အတည်ပြုခဲ့သည်။အစားအသောက်နှင့် ဆေးဝါးကွပ်ကဲရေးဌာန(FDA)။2023 ခုနှစ် ဇန်နဝါရီလတွင် FDA မှ Novo Nordisk ကို ပါးစပ် Rybelsus ကို ခံတွင်းအဖြစ် အသုံးပြုနိုင်ကြောင်း ညွှန်ပြရန် တံဆိပ်ကို ပြန်လည်ပြင်ဆင်ရန် ခွင့်ပြုချက်ပေးခဲ့သည်။ပထမလိုင်းကုသမှုအမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါရှိသောအရွယ်ရောက်ပြီးသူများအတွက်—ယခင်က အခြားဆီးချိုဆေးကို မသောက်ဖူးသူများဟု ဆိုလိုသည်။ 2020 ခုနှစ်တွင်၊ Semaglutide သည် အမေရိကန်တွင် ဆေးစာပေါင်း 4 သန်းကျော်ဖြင့် 129 ခုမြောက် အသုံးအများဆုံးဆေးဖြစ်သည်။ Synonyms: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, သုတေသနအတွက်သာ အသုံးပြုရန်။
ဇီဝလုပ်ဆောင်ချက်
ဖော်ပြချက် | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217)၊ တာရှည်ခံသော glucagon-like peptide 1 (GLP-1) analogue တစ်ခုဖြစ်ပြီး၊GLP-1 receptorအမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါ (T2DM) ကိုကုသရန်အလားအလာရှိသော agonist။ |
ပစ်မှတ်များ | GLP-1 receptor |
ဗီရိုထဲမှာ | Semaglutide ကို အပတ်စဉ် တစ်ကြိမ် ကိုယ်စားလှယ်လောင်းအဖြစ် အကောင်းဆုံး ရွေးချယ်သည်။Semaglutide တွင် လူ့ GLP-1 (Aib8, Arg34) နှင့် နှိုင်းယှဉ်လျှင် အမိုင်နိုအက်ဆစ် နှစ်မျိုးရှိပြီး lysine 26 တွင် ဆင်းသက်လာသည်။ Semaglutide ၏ GLP-1R ဆက်စပ်မှု (0.38 ± 0.06 nM) သည် liraglutide နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက သုံးဆ လျော့နည်းသွားပြီး၊ အယ်လ်ဘမ်၏ နှီးနွယ်မှု တိုးလာသည်။ |
vivo မှာ | iv အုပ်ချုပ်ပြီးနောက် ဝက်ငယ်များတွင် ပလာစမာတစ်ဝက်အသက်သည် 46.1 နာရီဖြစ်ပြီး၊ semaglutide သည် ဝက်အသေးစားများကို sc သောက်သုံးပြီးနောက် 63.6 နာရီတွင် MRT ရှိသည်။ |
Protocol (ကိုးကားမှ)
ဆဲလ်သုတေသန- | ● ဆဲလ်လိုင်းများ-BHK ဆဲလ်များ ● အာရုံစူးစိုက်မှု-0.01 pM – 0.1 µM ● ပေါက်ဖွားချိန်-၃ နာရီ ● နည်းလမ်း-hGLP-1R နှင့် CRE firefly luciferase (ကလိုne FCW467-12A/KZ10-1) နှစ်မျိုးလုံးကို ဖော်ပြသည့် BHK ဆဲလ်များ၏ အေးခဲထားသော aliquot များကို PBS တွင် နှစ်ကြိမ်ဆေးကြောပြီး စစ်ဆေးမှုကြားခံတွင် ဆိုင်းငံ့ထားသည်။ဆဲလ်များကို 50 μL ပမာဏရှိသော 5000 cell/ well တွင် 96-well plates များအဖြစ် ချထားသည်။စမ်းသပ်မည့်ဒြပ်ပေါင်းများကို စစ်ဆေးမှုကြားခံတွင် ရောနှောပြီး 1×10 နောက်ဆုံးစမ်းသပ်မှုပြင်းအားများရောက်ရှိရန် ဆဲလ်များပါရှိသော ပန်းကန်ပြားသို့ 50 μL aliquot သို့ လွှဲပြောင်းပေးသည်။−14− ၁ × ၁၀−7M. ပန်းကန်ပြားကို 5% CO ဖြင့် ၃ နာရီကြာ ပေါက်ဖွားသည်။237°C တွင်။Steadylite ပေါင်း 100 μL ကို ဓါတ်ဆေးမထည့်မီ အခန်းအပူချိန်တွင် ပန်းကန်ပြားကို 15 မိနစ်ကြာအောင်ထားရန် ခွင့်ပြုထားသည်။ပန်းကန်ပြားကို အလင်းရောင်မှ ကာကွယ်ပေးပြီး အခန်းအပူချိန်တွင် မိနစ် 30 ကြာ တုန်ခါမှုမှ ကာကွယ်ပေးသည်။ပန်းကန်ပြားကို TopCount NXT တူရိယာဖြင့်ဖတ်သည်။ |
ပျော်ဝင်နိုင်မှု (25°C)
ဗီရိုထဲမှာအသုတ်- | DMSO | 3 mg/ml(၀.၇၃ မီလီမီတာ) |
အီသနော | မပျော်ဝင်ပါ။ | |
ရေ | မပျော်ဝင်ပါ။ |
ဓာတုအချက်အလက်
မော်လီကျူးအလေးချိန် | ၄၁၁၃.၅၈ | ||
ဖော်မြူလာ | C၁၈၇H၂၉၁N45O59 | ||
CAS နံပါတ် | ၉၁၀၄၆၃-၆၈-၂ | ||
သိုလှောင်မှု | ၃ နှစ် | -20°C | အမှုန့် |
နှစ် | -80°C | ပျော်ရည်ထဲမှာ | |
သင်္ဘောဖြင့်ကုန်ပစ္စည်းပို့ခြင်း | အခန်းအပူချိန် ပို့ဆောင်ခြင်း။(အရည်အသွေးစိုးရိမ်စရာမရှိပါ- ထုတ်ကုန်သည် 37 ℃ အနည်းဆုံး 1 ပတ်အထိ ကောင်းမွန်သည်။) |
လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုအချက်အလက်
NCT နံပါတ် | စုဆောင်းရေး | ဆောင်ရွက်ချက် | အခြေအနေများ | ပံ့ပိုးကူညီသူများ/ ပူးပေါင်းဆောင်ရွက်သူများ | စတင်သည့်ရက်စွဲ | အဆင့်များ |
NCT05537233 | ခေါ်ယူခြင်းမရှိသေးပါ။ | ဆေး- Semaglutide|ဆေး- Placebo | အမျိုးအစား ၁ ဆီးချိုရောဂါ|အဝလွန်ခြင်း။ | ကော်လိုရာဒို ဒန်ဗာတက္ကသိုလ်|လူငယ် ဆီးချိုရောဂါ သုတေသန ဖောင်ဒေးရှင်း | ဇန်နဝါရီ ၁၊ ၂၀၂၃ | အဆင့် ၂ |
NCT04885634 | ခေါ်ယူခြင်းမရှိသေးပါ။ | ဆေးဝါး- Semaglutide ထိုးဆေး ထုတ်ကုန်|ဆေး- Placebo | Atrial Fibrillation|အဝလွန်ခြင်းနှင့် အဝလွန်ခြင်း။ | Axel Brandes|Herlev နှင့် Gentofte ဆေးရုံ|Hillerod ဆေးရုံ ဒိန်းမတ်|Svendborg ဆေးရုံ|South West Jutland ဆေးရုံ|Odense တက္ကသိုလ်ဆေးရုံ | အောက်တိုဘာလ 2022 | အဆင့် ၃ |
NCT05579977 | စုဆောင်းရေး | ဆေး- PF-07081532|အခြား- Placebo|ဆေး- Rybelsus | ဆီးချိုသွေးချို|အဝလွန်ခြင်း။ | Pfizer | အောက်တိုဘာ ၂၇၊ ၂၀၂၂ | အဆင့် ၂ |
NCT05254314 | စုဆောင်းရေး | ဆေး- Semaglutide Pen Injector 2.4mg အပတ်စဉ်|အခြား- Placebo | ပန်းနာ | Vanderbilt တက္ကသိုလ် ဆေးဘက်ဆိုင်ရာဌာန|ဓာတ်မတည့်မှုနှင့် ကူးစက်ရောဂါဆိုင်ရာ အမျိုးသားသိပ္ပံ (NIAID) | စက်တင်ဘာ ၇၊ ၂၀၂၂ | အဆင့် ၂ |
NCT05478252 | စုဆောင်းရေး | ဆေး- Semaglutide J|ဆေး- Semaglutide B | ဆီးချိုရောဂါ အမျိုးအစား ၂ | Novo Nordisk A/S | သြဂုတ် ၃၊ ၂၀၂၂ | အဆင့် ၃ |
(ဒေတာhttps://clinicaltrials.gov2022-11-29 တွင် အပ်ဒိတ်လုပ်ခဲ့သည်)